[发明专利]新ROCK抑制剂

摘要

本发明涉及新激酶抑制剂，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病。本发明化合物显示软药特征，也即它们在进入全身性循环后快速灭活。因此，它们允许降低的对功能活性ROCK抑制剂的全身性暴露。

主权项

1.式I的化合物或其盐，其中Ar¹选自包含下述的组Ar²代表芳基；Cy是C_3‑10环烷基，其中一个碳原子任选用氮原子替代；X是直连键，‑NH‑或‑N(C_1‑6烷基)‑；R¹选自包含下述的组：氢，卤素，C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基；R²选自包含下述的组：氢和C_1‑3烷基；R³选自包含下述的组：氢，卤素，C_1‑6烷基，和C_1‑6烷氧基；R⁴是任选经取代的选自包含下述的组的基团：C_1‑6烷基，C_2‑20烯基，C_2‑20炔基，C_3‑10环烷基，芳基，杂环基，和杂芳基；其中所述任选的取代基选自包含下述的组的基团：卤代，羟基，硝基，氨基，氰基，芳基，C_3‑15环烷基，杂环基，C_1‑6烷基，C_1‑6烯基，C_1‑6炔基，C_1‑6烷基氨基，二(C_1‑6烷基)氨基和C_1‑6烷氧基；R⁵选自氢，C_1‑6烷基和NH₂；R⁶选自氢，卤代或C_1‑6烷基；k，l和m各自独立地选自0和1；其中在每次出现时：芳基含有6至10个原子；杂环基含有3至10个碳原子，其中1至4碳原子已经被氧原子、氮原子和/或硫原子替代；杂芳基含有5至12个碳原子，其中一个或多个这些环内的一个或多个碳原子已经被氧原子、氮原子或硫原子替代。