[发明专利]作为JAK3抑制剂的氮杂吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 201380059871.4 申请日: 2013-11-19
公开(公告)号: CN104853754A 公开(公告)日: 2015-08-19
发明(设计)人: D·M·戈德斯坦;K·A·布拉梅尔德;T·欧文斯 申请(专利权)人: 普林斯匹亚生物制药公司
主分类号: A61K31/407 分类号: A61K31/407;C07D471/04;C07D487/04;A61P35/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本披露提供了作为JAK3抑制剂并且因此有用于治疗通过抑制JAK3可治疗的疾病(如癌症和炎性疾病)的化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物和用于制备这些化合物的方法。
搜索关键词: 作为 jak3 抑制剂 吲哚 衍生物
【主权项】:
一种化学式(I)的化合物:其中:Z1是N或CR6,其中R6为氢、烷基、卤基、卤烷基、卤烷氧基或氰基;R1为氢、烷基、卤基、卤烷基、卤烷氧基、氰基或环烷基;R2为氢、烷基、环烷基、卤基、氰基、酰基、氨基羰基、苯基或杂芳基,其中苯基和杂芳基任选地经一个、两个或三个独立地选自烷基、烷氧基、卤基、卤烷基或卤烷氧基的取代基取代;Ar是苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基或嘧啶基;R3是‑(亚烷基)n‑Y‑CH=CHRc[其中n是0或1,Y是‑NRaCO‑、‑NRaSO2‑、‑CO‑或‑SO2‑(其中Ra为氢或烷基)并且Rc为氢、烷基、NH2烷基、烷基氨基烷基、或二烷基氨基烷基]并且R3连接于该苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基或嘧啶基环的碳,该碳处于将这些上述环连接于氮杂吲哚核的碳的间位;R4为氢、烷基、烷氧基、羟基、卤基、卤烷基、卤烷氧基、羟基烷基、羟基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷基氧基;任选地经一个或两个独立地选自烷基、卤基、羟基烷基或烷氧基烷基的取代基取代的杂环基烷基;任选地经一个或两个独立地选自烷基、卤基、羟基烷基或烷氧基烷基的取代基取代的杂环基氧基;任选地经一个或两个独立地选自烷基、卤基、羟基烷基或烷氧基烷基的取代基取代的杂环基烷基氧基;氨基烷基或氨基烷氧基;且R5为氢、烷基、烷氧基、羟基、卤基、卤烷基、卤烷氧基或氰基;或其一种药学上可接受的盐。
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