[发明专利]治疗活性的噁唑啉衍生物

摘要

式(I)的化合物，即单环或双环的二胺‑取代的噻吩并[2,3‑d]嘧啶和异噻唑并[5,4‑d]嘧啶衍生物，其被任选地被取代的噁唑啉‑2‑基衍生物所取代,在治疗和/或预防各种人类疾病中是有益的，所述人类疾病包括炎性、自身免疫性或肿瘤病症、病毒性疾病或器官或细胞移植排斥。

主权项

式(IA)的化合物或其药学可接受的盐:其中Y表示‑C(O)N(R7)‑；Z表示芳基、C3‑7杂环烷基或杂芳基，其中任意基团可任选地被一个或两个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、二氟甲氧基、C2‑6烷基羰基和C2‑6烷氧基‑羰基；A表示氢；R1表示‑NRbRc；R2表示氢或C1‑6烷基；R3表示氢或C1‑6烷基；R4表示氢或C1‑6烷基；和R5表示氢或C1‑6烷基；或R4和R5，当与它们二者连接的碳原子一起时，表示C3‑7环烷基；R6表示氢；R7表示氢；Rb表示氢；Rc表示氢；上述环烷基基团选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1,2,3,4‑四氢‑萘基和环庚基；上述芳基基团选自苯基和萘基；上述杂环烷基选自氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、二氢苯并呋喃基、吡咯烷基、二氢吲哚基、噻唑烷基、咪唑烷基、四氢吡喃基、苯并二氢吡喃基、哌啶基、1,2,3,4‑四氢喹啉基、1,2,3,4‑四氢异喹啉基、哌嗪基、1,2,3,4‑四氢‑喹喔啉基、高哌嗪基、吗啉基、苯并噁嗪基和硫代吗啉基；和上述杂芳基基团选自呋喃基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、二苯并噻吩基、吡咯基、吲哚基、吡咯并[2,3‑b]吡啶基、吡咯并[3,2‑c]吡啶基、吡唑基、吡唑并[1,5‑a]吡啶基、吡唑并[3,4‑d]嘧啶基、吲唑基、噁唑基、苯并噁唑基、异噁唑基、噻唑基、苯并噻唑基、异噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、咪唑并[1,2‑a]吡啶基、咪唑并[4,5‑b]吡啶基、嘌呤基、咪唑并[1,2‑a]嘧啶基、咪唑并[1,2‑a]吡嗪基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、苯并三唑基、四唑基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、1,5‑二氮杂萘基、哒嗪基、噌啉基、2,3‑二氮杂萘基、嘧啶基、喹唑啉基、吡嗪基、喹喔啉基、蝶啶基、三嗪基和苯并吡喃基。