[发明专利]卤化锌介导的环化过程得到三环吲哚

摘要

本发明涉及用于生产三环吲哚化合物的方法，所述方法包括环化步骤，其中该步骤相对于已知方法得以改进。

主权项

 用于生产式Z的化合物的方法：其中：Z¹为选自卤代或C_1‑3烷基的R¹基；Z²为选自氢、羟基、卤代、氰基、C_1‑3烷基、C_1‑3烷氧基、C_1‑3氟代烷基或C_1‑3氟代烷氧基的R²基；Z³为选自C_1‑6烷基或‑O‑R⁷的R³基，其中R⁷为C_1‑6烷基；Z⁴为选自O、S、SO、SO₂或CH₂的R⁴基；Z⁵为选自CH₂、CH₂‑CH₂、CH(CH₃)‑CH₂或CH₂‑CH₂‑CH₂的R⁵基；Z⁶为选自C_1‑10烷基或胺保护基的R⁶基，或R⁶为‑O‑R⁸基，其中R⁸为C_1‑10烷基、C_3‑12芳基、C_7‑14芳基烷基或羟基保护基；其中所述方法包括环化式Y的化合物：其中每个Y^1‑6与每个Z^1‑6相同；其中通过向所述式Ｙ的化合物的溶液中引入合适溶剂中的卤化锌进行所述环化，其中所述引入包括第一加入和在所述第一加入的至少6小时后进行的第二加入。