[发明专利]前列环素类似物的合成方法

摘要

本发明提供用于制备式(I)前列环素类似物或其医药上可接受的盐的方法，其中R¹⁰是直链或具支链C_1-6烷基。本发明的这些方法包括产生与传统方法相比经改良的产率及更少副产物的步骤。本发明的这些方法采用毒性小于那些传统方法中所使用试剂(例如，草酰氯)的试剂(例如，氧化试剂)。本发明的这些方法中的许多产生具有经改良e.e.及化学纯度的中间体；由此消除对额外层析步骤的需要。而且，本发明的这些方法可按比例放大以产生商业量的最终化合物。

主权项

一种产生式I化合物或其医药上可接受的盐的方法，该方法包括以下步骤：i)使式9化合物与氧化剂在有机溶剂存在下反应以产生式10化合物其中R¹是C_1‑6烷基且该氧化剂包括MnO₂或戴斯‑马丁过碘烷；ii)使该式10化合物与式5化合物在碱及有机溶剂存在下反应以产生式11化合物，其中每一R²是独立地选自C_1‑6烷基或苯基；及iii)将该式11化合物转化成该式I化合物。