[发明专利]新的抗菌化合物及其生物学应用

摘要

本发明涉及式(Ia)、(Ib)或(Ic)化合物以及它们与酸和碱的加成盐，其中，-A₁和A₂相同或不同，其为H、(C₁-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₁-C₆)烷基-OR_a、(C₁-C₆)烷基-SR_a、(C₁-C₆)烷基-NR_aR_b、OR_a、SR_a、NR_aR_b或COR_a；-A₃为H、OH，或A₃与A₄形成羰基；-A₄为H、OH，或A₄与A₃形成羰基；-A₅为H、CR_aR_bOH、F、OH，或者当X为CH时，A₅与X形成双键；-A₆为H或F；-X为CH₂、CHF、CF₂、CHOH、O、S、NR_a或单键，或者当A₅与X形成双键时，X为CH；-Y为P(O)(OR_a)(OR_b)或P(O)(OR_a)(NR_aR_b)；-V为O或S；-A₇为H、(C₁-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基或(C₁-C₆)烷基-OR_a；-A₈为OH或H；-R_a和R_b相同或不同，其选自H、(C₁-C₆)烷基、氟代(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基-OH和(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₆)烷基；它们的制备，以及它们单独使用或与抗菌药物、抗病毒药物或用于加强宿主先天免疫的药物联用在抗菌预防和治疗中的用途。

主权项

具有通式(I)的化合物，其中，‑A₁和A₂相同或不同，其为H、(C₁‑C₆)烷基、氟代(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)烷基‑OR_a、(C₁‑C₆)烷基‑SR_a、(C₁‑C₆)烷基‑NR_aR_b、OR_a、SR_a、NR_aR_b或COR_a；‑A₃为H、OH，或A₃与A₄形成羰基；‑A₄为H、OH，或A₄与A₃形成羰基；‑A₅为H、CR_aR_bOH、F、OH，或者当X为CH时，A₅与X形成双键；‑A₆为H或F；‑X为CH₂、CHF、CF₂、CHOH、O、S、NR_a或单键，或者当A₅与X形成双键时，X为CH；‑Y为P(O)(OR_a)(OR_b)或P(O)(OR_a)(NR_aR_b)；‑V为O或S；‑A₇为H、(C₁‑C₆)烷基、氟代(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基或(C₁‑C₆)烷基‑OR_a；‑A₈为OH或H；‑R_a和R_b相同或不同，其选自H、(C₁‑C₆)烷基、氟代(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷基‑OH和(C₁‑C₆)烷基‑O‑(C₁‑C₆)烷基；所述化合物为纯的非对映异构体或非对映异构体的混合物形式，以及带有羰基和羟基的化合物的环状半缩酮或环状半缩醛形式，以及它们与酸和碱的加成盐。