[发明专利]具有改善的溶解度的包含四唑衍生物作为活性成分的固体分散体有效
| 申请号： | 201380064980.5 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN104870443B | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 金用镒;崔俊荣;崔荣根;朴宰贤;禹锺守 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D257/04;A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 吴小瑛;张福根 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种非晶形固体分散体，其包含式(I)的四唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。本发明的固体分散体包含水溶性聚合物或酸以便改善其活性成分即式(I)的四唑衍生物的溶解度，从而提高其吸收率，因此可以有效地用于降低癌细胞的多药耐药性(MDR)。 | ||
| 搜索关键词： | 式( I ) 固体分散体 四唑衍生物 溶解度 吸收率 水溶性聚合物 多药耐药性 非晶形 可接受 有效地 癌细胞 | ||
【主权项】：
1.一种非晶形固体分散体，其包含式(I)的四唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分、水溶性聚合物和酸，所述酸选自磷酸、苹果酸、柠檬酸和酒石酸：![]()
其中，R1是喹啉、异喹啉、喹喔啉、吡啶、吡嗪、萘、苯基、噻吩、呋喃、4‑氧代‑4H‑苯并吡喃或噌啉，其是未取代的或被C1‑C5烷基、羟基、C1‑5 烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基或氨基取代；R2至R5和R8至R11各自独立地是H、羟基、卤素、硝基、C1‑C5烷基或C1‑5烷氧基；R6和R7各自独立地是C1‑5 亚烷基，并且R6和R7连接形成4元到8元环；m和n各自独立地是0至4的整数；且X为CH2、O或S。
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