[发明专利]作为P2X7受体拮抗剂的吲哚羧酰胺衍生物有效
申请号: | 201380065566.6 | 申请日: | 2013-12-17 |
公开(公告)号: | CN104854087A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
发明(设计)人: | 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·胡贝尔;多特·伦内贝格;西蒙·斯塔姆 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/24;A61K31/404;A61P29/00 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明系关于式(I)的吲哚羧酰胺衍生物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10及n系如说明书中所定义;其制备及其用作医药学活性化合物的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 p2x sub 受体 拮抗剂 吲哚 羧酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
一种式(I)化合物,
其中n表示1、2、3或4;R1表示氢且R2表示羟基;羟基‑(C1‑C3)烷基;(C1‑C3)烷氧基;‑NHR11;‑N(CH3)2;‑CN;‑CONH2;(C1‑C4)烷氧基‑羰基;(C1‑C4)烷基氨基‑羰基;未经取代或经(C1‑C3)氟烷基或卤素单取代或双取代的芳基;或未经取代或经(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)氟烷基或卤素单取代或双取代的杂芳基;或R1表示(C1‑C3)烷基或羟基‑(C1‑C3)烷基且R2表示氢;R3表示氢或氟;R4表示氢或氟;R5表示氢、(C1‑C4)烷基或卤素;R6表示氢、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烷基‑羰基、羟基‑(C1‑C4)烷基、羟基‑(C2‑C4)烷氧基、(C1‑C2)烷氧基‑(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基‑(C2‑C4)烷氧基、羟基、氨基、硝基或卤素;R7表示氢或(C1‑C3)烷基;R8表示氢、(C1‑C4)烷基或羟基;R9表示氢、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷硫基、甲酰基或卤素;R10表示氟、氯、甲基、乙基、(C1‑C2)氟烷基或甲氧基;及R11表示氢、苯甲基、(C1‑C4)烷基‑羰基、(C1‑C4)烷氧基‑羰基或(C1‑C4)烷基‑磺酰基,其未经取代或经羟基或(C1‑C4)烷氧基‑羰基单取代;或该化合物的盐。
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