[发明专利]官能化的毒蜥外泌肽-4衍生物

摘要

本发明涉及毒蜥外泌肽‑4衍生物及其医学用途，例如在治疗代谢综合征病症(包括糖尿病和肥胖症)，以及减少过量食物摄取中的用途。

主权项

一种肽化合物，其具有式(I)：R¹‑Z‑R²    (I)其中Z是肽模块，其具有式(II)Tyr‑Aib‑X3‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑X12‑Gln‑X14‑X15‑X16‑X17‑X18‑X19‑X20‑X21‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑X28‑X29‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑X40    (II)X3代表选自Gln、Glu和His的氨基酸残基，X12代表选自Ile和Lys的氨基酸残基，X14代表具有含‑NH₂基团的侧链的氨基酸残基，其中‑NH₂侧链基团通过‑C(O)‑R⁵而官能化，其中R⁵可以是包含多达50或多达100个碳原子并且任选地包含选自卤素、N、O、S和/或P的杂原子的模块，X15代表选自Asp和Glu的氨基酸残基，X16代表选自Ser、Lys、Glu和Gln的氨基酸残基，X17代表选自Arg、Lys、Glu、Gln、Leu、Aib、Tyr和Ala的氨基酸残基，X18代表选自Ala和Arg的氨基酸残基，X19代表选自Ala和Val的氨基酸残基，X20代表选自Gln、Aib、Lys和His的氨基酸残基，X21代表选自Asp、Glu和Leu的氨基酸残基，X28代表选自Asn和Ala的氨基酸残基，X29代表选自Gly、Thr和D‑Ala的氨基酸残基，X40或是缺失的或是代表Lys，R¹代表NH₂，R²代表肽化合物的C末端基团，并选自OH和NH₂，或其盐或溶剂化物。