[发明专利]新颖的作为γ分泌酶调节剂的三环3,4-二氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-1,6-二酮衍生物

摘要

本发明涉及新颖的具有化学式(I)的三环3，4-二氢-2H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-1，6-二酮衍生物其中R¹、R²、R³、R⁴、L、Y、Z和X具有在权利要求中所限定的含义。根据本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为一种用于治疗如阿尔茨海默病的药剂的用途。

主权项

一种具有化学式 (I) 的化合物其一种互变异构体或一种立体异构形式，其中R¹是苯基、萘基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并噻唑基或苯并呋喃基；各自任选地被一个、两个或三个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素和任选地被一个、两个或三个卤素取代基取代的C_1‑4烷基；L被附接至位置a或b上；L选自下组，该组由以下各项组成：共价键、‑C_1‑6链烷二基‑和‑O‑C_1‑6链烷二基‑；Y是‑Q‑(CH₂)_m‑、‑CH₂‑Q‑CH₂‑、‑(CH₂)_n‑、其中一个‑CH₂‑被羟基和C_1‑4烷基所取代的‑(CH₂)_n‑、或其中一个‑CH₂‑被一个羟基所取代的‑(CH₂)_n‑；n代表1、2或3；m代表1或2；Q是O或NR⁶；R⁶是氢或C_1‑4烷基；Z是亚甲基或1,2‑乙烷二基，其中亚甲基或1,2‑乙烷二基任选地被一个或两个C_1‑4烷基取代基取代；R²是氢、卤素或C_1‑4烷基；R³是氢或C_1‑4烷基；R⁴是氢、卤素或C_1‑4烷基；X是CR⁵或N；R⁵是氢或C_1‑4烷基；或其一种药学上可接受的加成盐或一种溶剂化物。