[发明专利]制备逆转录酶抑制剂的方法

摘要

本发明涉及合成3‑(取代苯氧基)‑1‑[(5‑氧代‑4,5‑二氢‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)甲基])‑吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的新方法。通过本发明的方法合成的化合物为用于抑制逆转录酶，HIV复制和治疗人类中的人免疫缺陷病毒感染的HIV逆转录酶抑制剂。

主权项

合成式I化合物的方法I其中R¹为C_1‑6 烷基，K¹和K²独立地为CH₃、CF₃、CHF₂、CH₂CF₃、OCH₃、Cl、Br、F、CN或SCH₃，且R²为CF₃、Cl或Br，所述方法包括在选自无机碱或叔胺碱的碱的存在下，在极性非质子溶剂中使式A化合物A其中X¹为离去基团且式A化合物在其合成之后未被分离，与式N化合物偶联N以产生式I化合物，其中所述方法还包括合成式A化合物，通过缩合乙醇酸与式G化合物G以产生式H化合物H，在第一碱性条件下环化式H化合物以制备式J化合物J，和通过使式J化合物与活化剂反应而用离去基团X¹代替醇以产生式A化合物。