[发明专利]表阿霉素的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201380075729.9 | 申请日： | 2013-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN105229019B | 公开（公告）日： | 2017-12-12 |
| 发明（设计）人： | 严伟;童万增;王建平;杨伟强;钱宏冠 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/22 | 分类号： | C07H15/22 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司11012 | 代理人： | 黄泽雄,侯海燕 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备表阿霉素的方法及与该方法相适应的中间体。所述制备方法可包括使叔丁基二甲基氯硅烷与N‑三氟乙酰基阿霉素反应获得化合物1N‑三氟乙酰基‑14‑O‑叔丁基二甲基硅基阿霉素；氧化化合物1获得化合物24’‑酮‑N‑三氟乙酰基‑14‑O‑叔丁基二甲基硅基阿霉素；还原化合物2获得化合物3N‑三氟乙酰基‑14‑O‑叔丁基二甲基硅基表阿霉素；以及随后由化合物3经脱保护和水解反应制备获得表阿霉素。本发明的方法不仅成本低、反应步骤少、收率和产物纯度高，而且还避免了传统方法经由溴化反应时产生的严重污染。 | ||
| 搜索关键词： | 阿霉素 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种表阿霉素的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤:(iv)使以下化合物3与脱保护剂反应，脱去该化合物的14位羟基保护基(CH3)3CSi(CH3)2‑，获得N‑三氟乙酰基表阿霉素，然后再将N‑三氟乙酰基表阿霉素转化为表阿霉素。
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