[发明专利]抗细菌铁载体-氨基青霉素缀合物

摘要

合成了具有三脚架式主链的人造三儿茶酚盐铁载体及其与氨苄西林和阿莫西林的缀合物。与母体药物相比，两种缀合物均表现出显著增强的针对革兰氏阴性物种尤其是针对铜绿假单胞菌的体外抗细菌活性。所述缀合物似乎通过诱导的细菌铁转运过程被同化，因为其活性与铁浓度反向相关。所述容易合成的三儿茶酚盐铁载体可与作为缀合物的多种药物一起使用以靶向抗生素抗性革兰氏阴性细菌。

主权项

一种式(I)的化合物：其中X为通过酯键或酰胺键共价连接到式(I)所示结构上的抗生素；m为0或1‑11；每个R¹独立地为H、‑C(＝O)烷基、‑C(＝O)芳基或‑C(＝O)O‑烷基；每个R²独立地为H、烷基、烷氧基、羟基、羧基、卤基、硝基、氨基或氰基；且每个n独立地为1、2或3；或其药学上可接受的盐或溶剂合物。