[发明专利]2-[6-甲氧基-3-(2,3-二氯苯基)甲基-4-氧代-1,4-二氢-1(4H)-喹啉基]乙酸的制备方法

摘要

本发明中提供了一种2-[6-甲氧基-3-(2，3-二氯苯基)甲基-4-氧代-1，4-二氢-1(4H)-喹啉基]乙酸的制备方法，其包括以下步骤：以3-(4-甲氧基苯胺基)丙酸钠为原料，经氨基保护处理制备3-(N-保护基团-4-甲氧基苯胺基)丙酸，经傅克-酰基化反应制备N-保护基团-6-甲氧基-2，3-二氢喹啉酮，再经脱保护处理制备中间体6-甲氧基-2，3-二氢-4(1H)-喹啉酮；以中间体6-甲氧基-2，3-二氢-4(1H)-喹啉酮为原料，经N-烃化、水解、缩合反应制备目标产物。这种制备方法避免了大量使用多聚磷酸(PPA)，工艺环保，且更利于工业化生产。

主权项

2‑[6‑甲氧基‑3‑(2，3‑二氯苯基)甲基‑4‑氧代‑1，4‑二氢‑1(4H)‑喹啉基]乙酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)制备6‑甲氧基‑2，3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮：以3‑(4‑甲氧基苯胺基)丙酸钠为原料，经氨基保护处理制备3‑(N‑保护基团‑4‑甲氧基苯胺基)丙酸，经傅克‑酰基化反应制备N‑保护基团‑6‑甲氧基‑2，3‑二氢喹啉酮，再经脱保护处理制备中间体6‑甲氧基‑2，3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮；2)2‑[6‑甲氧基‑3‑(2，3‑二氯苯基)甲基‑4‑氧代‑1，4‑二氢‑1(4H)‑喹啉基]乙酸的制备：以中间体6‑甲氧基‑2，3‑二氢喹啉‑4(1H)‑喹啉酮为原料，经N‑烃化、水解、缩合反应制备所述2‑[6‑甲氧基‑3‑(2，3‑二氯苯基)甲基‑4‑氧代‑1，4‑二氢‑1(4H)‑喹啉基]乙酸；所述保护基团为对甲苯磺酰基、苄基，叔丁氧羰基，苄氧羰基，邻苯二甲酰基或三苯甲基。