[发明专利]用于治疗与HEDGEHOG通路有关的病症的SMOOTHENED拮抗无效
| 申请号： | 201410003239.4 | 申请日： | 2009-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN103784457A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | M·多施;J·E·莫纳汉;M·P·莫利塞;S·潘;J·威廉姆斯 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/5377 | 分类号： | A61K31/5377;A61P35/00;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及用于治疗与HEDGEHOG通路有关的病症的SMOOTHENED拮抗。具体而言，本发明提供用于调节(例如拮抗)Hedgehog信号通路的活性以及用于治疗与Hedgehog有关的病症诸如癌症(例如成神经管细胞瘤)的方法。具体来说，本发明提供了通过向哺乳动物施用Smoothened抑制剂(例如式I、式II或式III化合物，或本文列出的或通过参引引入的任何化合物)与胆固醇生物合成途径抑制剂(例如他汀类)、Gli抑制剂和/或磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂的组合用于抑制由表型诸如Ptch功能损失、Hedgehog功能获得、smoothened功能获得或Gli功能获得所引起的异常生长状态的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 hedgehog 通路 有关 病症 smoothened 拮抗 | ||
【主权项】：
用于治疗成神经管细胞瘤的包含Smoothened抑制剂和PI3激酶抑制剂的组合产品，其中Smoothened抑制剂是2‑甲基‑4′‑三氟甲氧基‑联苯‑3‑甲酸[6‑(顺‑2,6‑二甲基‑吗啉‑4‑基)‑吡啶‑3‑基]‑酰胺或其药学上可接受的盐，并且其中PI3激酶抑制剂选自8‑(6‑甲氧基‑吡啶‑3‑基)‑3‑甲基‑1‑(4‑哌嗪‑1‑基‑3‑三氟甲基‑苯基)‑1,3‑二氢‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑2‑酮或其药学上可接受的盐。
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