[发明专利]一种辛伐他汀侧链的酰基供体制备方法有效
| 申请号： | 201410003395.0 | 申请日： | 2014-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN103772248A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 李斌;邓阳生 | 申请（专利权）人： | 苏州汉酶生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C327/32 | 分类号： | C07C327/32;C07C69/30;C07C67/03 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215600 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种辛伐他汀侧链的酰基供体制备方法，包括如下步骤：步骤（1）：在氮气的保护下，无水乙醇、3-巯基丙酸在氢离子的存在下，在60℃~90℃下反应10~16小时，得到3-巯基丙酸乙酯；步骤（2）：3-巯基丙酸乙酯与2,2-二甲基丁酰氯在有机溶剂的存在下，反应生成辛伐他汀侧链的酰基供体2,2-二甲基丁酸-3-巯基丙酸乙酯。本发明中的2,2-二甲基丁酸-3-巯基丙酸乙酯的合成原料便宜易得，合成方法简单易行，该酰基供体稳定性好，在合成辛伐他汀时不易水解，且原料中的3-巯基丙酸乙酯可以回收利用，不但进一步降低了成本，而且避免水解产物3-巯基丙酸导致辛伐他汀原料药的降解问题，使得辛伐他汀产品质量更稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 辛伐他汀 供体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种辛伐他汀侧链的酰基供体制备方法，其特征在于：包括如下步骤：步骤（1）：在氮气的保护下，无水乙醇、3‑巯基丙酸在氢离子的存在下，在60℃~ 90℃下反应10~16小时，得到3‑巯基丙酸乙酯；步骤（2）：所述的3‑巯基丙酸乙酯与2,2‑二甲基丁酰氯在有机溶剂的存在下，反应生成所述的辛伐他汀侧链的酰基供体2,2‑二甲基丁酸‑3‑巯基丙酸乙酯。
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