[发明专利]一种阿瑞匹坦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410004489.X | 申请日： | 2014-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN103788006A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 苟远诚;王涛;黄莉莎;潘翠;周潘龙;马苏峰 | 申请（专利权）人： | 万特制药（海南）有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570314 海南*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，提供一种阿瑞匹坦中间体（2R，3R）-2-[（1R/S）-1-[3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）吗啉的制备方法，具体包括如下步骤：（1）在路易斯酸催化下，化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应得到化合物Ⅲ；（2）化合物Ⅲ在一定溶剂中先与4-氟苯基溴化镁作用，然后催化加氢即得阿瑞匹坦吗啉中间体（Ⅳ）。本发明路线简洁，条件温和，后处理方便，工艺路线稳定，试剂便宜易得，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿瑞匹坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿瑞匹坦中间体（2R，3R）-2-[（1R/S）-1-[3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）吗啉（![]()
）的制备方法，![]()
在路易斯酸催化下，化合物![]()
与化合物![]()
发生缩合反应得到化合物![]()
；（2）化合物![]()
在一定溶剂中先与4-氟苯基溴化镁作用，然后催化加氢即得阿瑞匹坦中间体（![]()
）。
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