[发明专利]一种莫西沙星中间体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201410015133.6 | 申请日： | 2014-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN104163820B | 公开（公告）日： | 2017-01-25 |
| 发明（设计）人： | 韦元;曹庆华 | 申请（专利权）人： | 江苏永达药业有限公司;嘉善均衡医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人： | 薛琦,王卫彬 |
| 地址： | 213033 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种莫西沙星中间体化合物的制备方法。本发明公开的一种如式B所示的莫西沙星中间体化合物的制备方法，其包含下列步骤有机惰性溶剂中，在硼氢化锌作用下，将如式A所示的化合物进行如下所示的还原反应。本发明的制备方法能够降低生产成本、提高了生产安全性、减少工业排污，产率高，更适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西沙 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式B所示的莫西沙星中间体化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：向500mL三口反应瓶中加入四氢呋喃200mL，冷却至0℃，加入硼氢化钠7.6g，氯化锌13.7g，8‑苄基‑7,9‑二氧代‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷24.4g，然后升温至回流，保温反应15小时，反应完毕，冷却到室温，将反应液加到100mL 2N HCl溶液，过滤，去除固体，滤液减压浓缩，然后向其中加入甲苯200mL和用2N氢氧化钠水溶液调到pH值为10，静置，分去水层，甲苯层用去离子水50mL洗涤一次，用无水硫酸钠搅拌干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，然后减压精馏，108～110℃/0.1毫巴，得到8‑苄基‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷20.5g；
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