[发明专利]一种泊马度胺的制备方法无效
| 申请号： | 201410015422.6 | 申请日： | 2014-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN103694221A | 公开（公告）日： | 2014-04-02 |
| 发明（设计）人： | 李靖;王信见;夏雪峰;吴进 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 400050 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物制备领域，特别涉及一种泊马度胺的制备方法。该方法包括：N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺发生分子内关环反应，生成式II所示的S-(-)-(2-苯氧甲酰胺基)戊二酰亚胺；S-(-)-(2-苯氧甲酰胺基)戊二酰亚胺脱去苄氧羰基（CBZ），再与酸发生成盐反应，得到式III所示S-(-)-2-胺基戊二酰亚胺的盐；S-(-)-2-胺基戊二酰亚胺的盐与3-硝基邻苯二甲酸酐发生分子间缩合反应，得到式IV所示的4-硝基-沙利度胺；取4-硝基-沙利度胺，经还原反应，即得。本发明提供的泊马度胺的制备方法周期短，无需加压反应，产品纯度高，收率高，无需精制即可达到单杂均小于0.1%，更适于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 泊马度胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I所示泊马度胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤A：在第一溶剂和缩合剂存在的条件下，N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺发生分子内关环反应，生成式II所示的S-(-)-(2-苯氧甲酰胺基)戊二酰亚胺；![]()
步骤B：在第二溶剂和催化剂存在的条件下，所述S-(-)-(2-苯氧甲酰胺基)戊二酰亚胺脱去苄氧羰基，再与酸发生成盐反应，得到式III所示S-(-)-2-胺基戊二酰亚胺的盐；![]()
步骤C：在第三溶剂存在的条件下，所述S-(-)-2-胺基戊二酰亚胺的盐与3-硝基邻苯二甲酸酐发生分子间缩合反应，得到式IV所示的4-硝基-沙利度胺；![]()
步骤D：在第四溶剂存在的条件下，取所述4-硝基-沙利度胺，经还原反应，即得；步骤A中所述第一溶剂为二氯甲烷、1,4-二氧六环或丙酮中的一种或两者以上的混合物；步骤B中所述催化剂为钯碳；步骤D中所述第四溶剂为甲醇、乙醇、1,4-二氧六环、二甲亚砜或丙酮中的一种或两者以上的混合物。
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