[发明专利]一类手性氨基内酰胺化合物工业化的合成工艺有效
| 申请号： | 201410018511.6 | 申请日： | 2014-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN104788357B | 公开（公告）日： | 2017-06-06 |
| 发明（设计）人： | 郭涛;郭占强;吴勇 | 申请（专利权）人： | 韶远科技（上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46;C07D207/273 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201318 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类抗肿瘤、抗癫痫和治疗脑缺血等新型药物的中间体手性氮杂环类化合物的合成工艺。利用价格低廉的还原剂高选择性地还原得到手性氨基内酰胺。本方法方法简单易行、成本低廉，反应温和，易于放大生产，能有效且低成本合成生产该类中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 手性 氨基 内酰胺 化合物 工业化 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种手性氨基内酰胺化合物的合成工艺，其特征在于使用还原剂在酸作用下还原式IV’所示烯胺得到式VII和式VIII所示化合物6:1的混合物；所得的混合物经成盐、结晶/碱化、将主要构型式VII氢化脱去甲基苄基获得式Ⅲ’所示手性氨基内酰胺化合物；还原剂∶酸∶烯胺摩尔比为2∶5∶1；所用溶剂为四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、1，4‑二氧六环、1，2‑二甲氧基乙烷、乙醚、异丙醚、甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃和乙腈混合溶剂；反应温度是‑78～35℃；所用的还原剂是硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化钾和氢化铝锂；酸是甲酸、乙酸和三氟乙酸；其中，R1为甲基；R2为甲基；R3为甲基。
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