[发明专利]不对称催化合成(S)-非诺洛芬的新方法有效
| 申请号： | 201410023139.8 | 申请日： | 2014-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN103755554A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 钟江春;边庆花;毛建友;刘飞鹏;郑冰;李硕宁;武林 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07C59/68 | 分类号： | C07C59/68;C07C51/09 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100083 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种不对称合成(S)-非诺洛芬的新方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯与自制的3-苯氧基苯基格氏试剂在双噁唑啉/钴催化发生Kumada交叉偶联反应生成(S)-非诺洛芬酯，然后催化氢化制得(S)-非诺洛芬。本发明合成路线简短，仅三步反应，整个合成路线总产率为70%，产物光学纯度高(92%ee)。 | ||
| 搜索关键词： | 不对称 催化 合成 非诺洛芬 新方法 | ||
【主权项】：
1.不对称催化合成(S)-菲诺洛芬新方法，其特征在于：3-卤代二苯醚先与金属镁生成格氏试剂，然后采用不对称催化Kumada交叉偶联的方法，在有机溶剂中，在双噁唑啉/钴催化下，外消旋的2-卤代丙酸酯与3-苯氧苯基格氏试剂反应制得3-苯氧苯基丙酸酯（式1），最后经催化氢化制得(S)-菲诺洛芬。 ![]()
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