[发明专利]一种奈必洛尔中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410023840.X | 申请日： | 2014-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN103709132A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 王玉钢;虞盛舟;徐斌;孙振宇;程祖福 | 申请（专利权）人： | 江苏八巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 33107 | 代理人： | 蔡正保;朱新颖 |
| 地址： | 224555 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种奈必洛尔中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的原料成本高、路线长和收率低的问题，提供一种奈必洛尔中间体的制备方法，该方法包括以6-氟色满-2-甲酸为原料，在敷酸剂存在下，使6-氟色满-2-甲酸与氯甲酸酯反应，反应结束后，再加入重氮甲烷，使中间体与重氮甲烷进行反应生成中间产物的反应液；再向反应液中加入卤化氢气体或卤化氢水溶液进行卤代反应，得到式Ⅳ化合物（6-氟-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-2-甲醇-2-基）乙酮卤代物。本发明的方法具有反应路线短，收率高且所用的原料具有价格低廉，易采用购的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奈必洛尔 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奈必洛尔中间体的制备方法，所述奈必洛尔中间体为（6-氟-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-2-甲醇-2-基）乙酮卤代物，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、以6-氟色满-2-甲酸为原料，在敷酸剂存在下，使6-氟色满-2-甲酸与式Ⅰ化合物氯甲酸酯进行反应得到式Ⅱ化合物；![]()
其中，式Ⅱ中R为烷基，且与式Ⅰ化合物中的R相对应；B、再加入重氮甲烷，使式Ⅱ化合物与重氮甲烷进行反应生成中间产物式Ⅲ化合物的反应液；![]()
C、再向步骤B得到的反应液中加入卤化氢气体或卤化氢水溶液进行卤代反应，得到式Ⅳ化合物（6-氟-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-2-甲醇-2-基）乙酮卤代物；![]()
式Ⅳ中，X选自卤素，优选卤素选自氯、溴或碘。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏八巨药业有限公司，未经江苏八巨药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410023840.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：温室自动化控制系统
- 下一篇：一种电瓷湿法修带滴水沿坯件的通用刀具
