[发明专利]一种盐酸阿考替胺的合成方法无效
申请号: | 201410024859.6 | 申请日: | 2014-01-20 |
公开(公告)号: | CN103709191A | 公开(公告)日: | 2014-04-09 |
发明(设计)人: | 黄建金;陆骁骏;宋波;杨琰 | 申请(专利权)人: | 华润赛科药业有限责任公司 |
主分类号: | C07F7/18 | 分类号: | C07F7/18;C07C68/00;C07C69/96;C07D277/56 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人: | 王为;孟旭 |
地址: | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一种盐酸阿考替胺的合成方法,其合成路线为:将式(1)化合物羧基邻位的羟基保护得到式(2)化合物,式(2)化合物经酰氯化得到式(3)化合物,式(3)化合物与式(4)化合物缩合得到式(5)化合物;式(5)化合物与式(6)化合物缩合得到式(7)化合物,式(7)化合物脱去苯环2位羟基的保护,成盐得到盐酸阿考替胺。本发明的有益效果为:式(2)化合物不经过提取直接用于下一步反应而形成一锅法制备式(5)化合物,选择性高、副反应少、收率高,同时对于从式(5)化合物到式(8)化合物也可使用一锅法制备,脱保护选择性高、副反应少、操作步骤少,易于实现工业化。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 阿考替胺 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式(2)化合物,其中,R为三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、叔丁基甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、戊酰基、苯甲酰基、乙酰基或叔丁氧羰基。
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