[发明专利]一种依托考昔或其药学上可接受的盐的制备方法在审
| 申请号： | 201410025214.4 | 申请日： | 2014-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN104788362A | 公开（公告）日： | 2015-07-22 |
| 发明（设计）人： | 宫庆创;李国丽;司志现 | 申请（专利权）人： | 济南三元化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250100 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种依托考昔的制备方法，其特征是包括以下步骤：（a）2-氯丙二醛（化合物1）与对甲硫基苯乙酰胺（化合物2）反应制备2-羟基-3-对甲硫基苯基-5-氯吡啶（化合物3）；（b）将化合物3与三卤氧磷反应制备2-卤代-3-对甲硫基苯基-5-氯吡啶（化合物4）；（c）将化合物4与过氧化氢反应制备2-卤代-3-对甲磺酰基苯基-5-氯吡啶（化合物5）；（d）将化合物5与2-甲基-吡啶-5-硼酸在钯催化下偶联得到依托考昔。所述制备方法具有纯度高、收率高、成本低、操作简单等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依托 药学 可接受 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依托考昔或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征是包括以下步骤：（a）将化合物1与对甲硫基苯乙酰胺反应制备2‑羟基‑3‑对甲硫基苯基‑5‑氯吡啶，化合物1结构如下：![]()
，X1选自OH、卤素和OR，所述R为烷基羰基、芳基羰基、烷基磺酰基或芳基磺酰基；（b）将步骤（a）产物与三卤氧磷反应制备2‑卤代‑3‑对甲硫基苯基‑5‑氯吡啶；（c）将步骤（b）产物进行氧化反应制备2‑卤代‑3‑对甲磺酰基苯基‑5‑氯吡啶；（d）将步骤（c）产物与2‑甲基‑吡啶‑5‑硼酸在钯催化下偶联得到依托考昔；（e）任选地，将依托考昔与酸反应制备其药学上可接受的盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于济南三元化工有限公司，未经济南三元化工有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410025214.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
