[发明专利]一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法有效
| 申请号： | 201410029643.9 | 申请日： | 2014-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN103768081B | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 陈莉;姚雪梅;栗迪 | 申请（专利权）人： | 东北师范大学 |
| 主分类号： | A61K31/704 | 分类号： | A61K31/704;A61K47/48;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 130024 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种羟乙基淀粉‑阿霉素键合药的制备方法，所述羟乙基淀粉‑键合药结构式如式（I）；所述羟乙基淀粉‑键合药的制备方法包括：（1）将羟乙基淀粉、对硝基苯基氯甲酸苄酯、三乙胺在有机溶剂中反应，得到甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉（HES‑NPC）；（2）将HES‑NPC与水和肼在有机溶剂中反应，得到肼键修饰的羟乙基淀粉（HES‑NHNH2）；（3）将HES‑NHNH2，盐酸阿霉素、三乙胺在有机溶剂中反应，得到如式（I）结构的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药。本发明提供的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药具有良好的生物相容性，同时引入的腙键具有很好的pH响应性，通过腙键键合在高分子药物上的阿霉素在肿瘤组织或肿瘤细胞内的pH值条件下可以快速释放，从而增强药物效果。 |
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| 搜索关键词： | 一种 乙基 淀粉 阿霉素 键合药 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式(I)所示的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药(HES‑Hyd‑DOX)的制备方法，其特征在于，包括：![]()
(1)将羟乙基淀粉、对硝基苯基氯甲酸苄酯、三乙胺在有机溶剂中反应，得到如式(II)结构的甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉(HES‑NPC)；![]()
(2)将甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉(HES‑NPC)、水合肼在有机溶剂中反应，得到如式(III)结构的肼键修饰的羟乙基淀粉(HES‑NHNH2)；![]()
(3)将肼键修饰的羟乙基淀粉(HES‑NHNH2)、盐酸阿霉素、三乙胺在有机溶剂中反应得到羟乙基淀粉‑阿霉素键合药。
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