[发明专利]7或9-氯-4,5-二氢-1氢-苯并[b]氮杂卓-2(3氢)-酮的合成方法有效
| 申请号： | 201410035968.8 | 申请日： | 2014-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103804294A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 魏庚辉;李仟;宁兆伦;郭鹏;谢国斌 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新区高朋*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成领域，具体涉及7或9-氯-4,5-二氢-1氢-苯并[b]氮杂卓-2(3氢)-酮的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法收率低、成本高、后处理纯化困难，原料不易得，不适合放大生产。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种7或9-氯-4,5-二氢-1氢-苯并[b]氮杂卓-2(3氢)-酮的合成方法，包括以下步骤：将邻或对位氯代苯胺与丁二酸酐反应；反应产物再发生分子内傅克关环反应；然后通过黄鸣龙还原反应，得到7或9-氯-4,5-二氢-1氢-苯并[b]氮杂卓-2(3氢)-酮。本发明提供了一种步骤短、总收率高避免使用昂贵的贵金属催化剂的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂卓 合成 方法 | ||
【主权项】：
7或9‑氯‑4,5‑二氢‑1氢‑苯并[b]氮杂卓‑2(3氢)‑酮的合成方法，包括以下步骤：将邻氯苯胺或对氯苯胺与丁二酸酐反应，得到4‑(2或4‑氯苯胺基)‑4‑氧代丁酸；4‑(2或4‑氯苯胺基)‑4‑氧代丁酸通过分子内傅克反应，得到7或9‑氯‑3,4‑二氢‑1氢‑苯并[b]氮杂卓‑2,5‑二酮；7或9‑氯‑3,4‑二氢‑1氢‑苯并[b]氮杂卓‑2,5‑二酮经黄鸣龙还原，得到7或9‑氯‑4,5‑二氢‑1氢‑苯并[b]氮杂卓‑2(3氢)‑酮。
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