[发明专利]苯胺嘧啶类化合物、其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 201410046895.2 申请日: 2014-02-10
公开(公告)号: CN104829542B 公开(公告)日: 2018-02-02
发明(设计)人: 段文虎;丁健;吕永聪;谢华 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47;C07D239/48;C07D405/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P2
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司11225 代理人: 朱梅,师杨
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及如式(Ⅰ)所示结构的苯胺嘧啶类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物,也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂,特别是作为VEGFR‑2抑制剂,在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。
搜索关键词: 苯胺 嘧啶 化合物 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
通式(I)所示结构的化合物或其药用盐:其中:X、Y中的一个为CH,另一个为N;Z位于萘环上5‑8位的任一位置且为–O–或–NR8–;R1、R2、R3、R4和R5彼此相同或不同,各自独立选自氢、卤素、C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、–OR8、–NR8R9、–SO2NR8R9、–SO2R10、–NR8SO2R10、–NR8COR10、–COR8、–CONR8R9、–(CH2)1‑3SO2NR8R9、–(CH2)1‑3SO2R10和–(CH2)1‑3CONR8R9;或者,R1、R2、R3、R4和R5中任意两个相邻的基团彼此连接形成R8、R9和R10彼此相同或不同,各自独立选自氢、C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、含1至2个选自N、O和S的杂原子的3‑6元杂环基取代的C1‑C3烷基;R6位于萘环上的5位,为氢或卤素;位于萘环上1位,其中R7为由1、2或3个取代基所取代的或者未取代的C6‑C12芳基或5‑10元杂芳基,或者是C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基或含1至2个选自N、O和S的杂原子的3‑6元杂环基取代的C1‑C3烷基,所述的取代基为C1‑C6烷基、C1‑C3烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基或者
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