[发明专利](2R,3R)-或(2S,3S)-1,4-二甲氧基-1,1,4,4-四苯基-2,3-丁二醇的制备方法

摘要

本发明公开了一种(2R,3R)-或(2S,3S)-1,4-二甲氧基-1,1,4,4-四苯基-2,3-丁二醇的制备方法：光学纯酒石酸二乙酯经苯基化后制得(2R,3R)-或(2S,3S)-1,1,4,4-四苯基丁四醇，与氯化亚砜反应生成(4R,5R)-或(4S,5S)-4,5-双二苯氯甲基环亚硫酸酯，在碱存在下，适宜介质中与甲醇发生取代反应引入甲氧基，制得(4R,5R)-或(4S,5S)-4,5-双甲氧基二苯甲基环亚硫酸酯，再在碱存在下，适宜介质中脱去亚硫酰基保护基得到(2R,3R)-或(2S,3S)-1,4-二甲氧基-1,1,4,4-四苯基-2,3-丁二醇。该方法原料易得，操作简便，且成本低廉。

主权项

一种(2R,3R)‑或(2S,3S)‑1,4‑二甲氧基‑1,1,4,4‑四苯基‑2,3‑丁二醇的制备方法：在溶剂A中，在碱A存在下，(4R,5R)‑或(4S,5S)‑4,5‑双二苯氯甲基环亚硫酸酯与甲醇发生取代反应引入甲氧基，制得(4R,5R)‑或(4S,5S)‑4,5‑双甲氧基二苯甲基环亚硫酸酯；接下来在溶剂B中，在碱B存在下，(4R,5R)‑或(4S,5S)‑4,5‑双甲氧基二苯甲基环亚硫酸酯脱去亚硫酰基保护基得到(2R,3R)‑或(2S,3S)‑1,4‑二甲氧基‑1,1,4,4‑四苯基‑2,3‑丁二醇；所述溶剂A为四氢呋喃、乙腈、甲醇中的任意一种；所述溶剂B为四氢呋喃、乙腈、二甲基甲酰胺、乙醇、水中的任意一种或两种以上的混合物；所述碱A为吡啶或三乙胺；所述碱B为NaOH、KOH、K₂CO₃或Na₂CO₃。