[发明专利]含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物、其制备方法及其医药用途

摘要

本发明涉及一类含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其药物制剂，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。所述的含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物如通式I所示。药理试验证明，本发明的氨基丙二醇类化合物可用于治疗器官移植排异反应和自身免疫性疾病如多发硬化症、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、牛皮癣、银屑病等。

主权项

1.通式(I)的化合物、其立体异构体、及其药学上可接受的盐：其中，R1选自氢、C1～C6的烷基、C1～C6的酰基、、‑P(＝O)(OR’)(OR”)，其中OR’和OR”相同或不同，R’和R”独立选自氢、C1～C10的烷基、C1～C10的酰基；R2选自氢、取代或非取代的C1～C6的烷基，并且取代基选自羟基、卤素、羰基、巯基、氰基、氨基、；R3选自氢、取代或非取代的C1～C6的烷氧酰基，并且取代基选自卤素、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基；R4选自氢、羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的羟基烷基、C1～C6的氨基烷基、C1～C6的烷基胺基(其中包括单烷基胺基和双烷基胺基)、C1～C6的酰基、C1～C6的酰氧基、C1～C6的酰胺基、C1～C6的烷氧羰基、C1～C6的卤代烷基、C2～C6的烯烃；m选自0至4的整数；n选自0至1的整数；表示含有1～3个选自氮原子、氧原子的五元芳杂环，所含杂原子可以相同或不同；A表示其中表示五元或六元的芳基、含有1～3个选自氮原子、硫原子或氧原子的五元或六元芳杂环，所含杂原子可以相同或不同；R₅表示无取代、单取代或多取代，多取代指双取代、三取代或四取代；取代基选自羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷氧基、C₁～C₄的羟基烷基、C₁～C₄的氨基烷基、C₁～C₄的烷基胺基(其中包括单烷基胺基和双烷基胺基)、C₁～C₄的酰基、C₁～C₄的酰氧基、C₁～C₄的酰胺基、C₁～C₄的烷氧羰基、C₁～C₄的卤代烷基、C₂～C₆的烯烃。