[发明专利]一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法有效
| 申请号： | 201410064211.1 | 申请日： | 2014-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN103819396A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;海俐;雷凡;李晓岑 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 吡啶 乙醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种光学纯的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法，其特征包括以下几个步骤：（a）3, 5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）;![]()
（b）（±）-1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙酮(III);![]()
（c）1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙酮(III)在相应手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙醇(IV); ![]()
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