[发明专利]Vibsane型二萜衍生物及其药物组合物和应用有效

专利信息
申请号: 201410065477.8 申请日: 2014-02-26
公开(公告)号: CN103772176A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 赵勤实;夏成峰;何隽;邵立东 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07C49/743 分类号: C07C49/743;C07C45/67;C07C69/533;C07C67/293;C07D311/02;A61K31/22;A61K31/122;A61K31/352;A61P25/28;A61P3/10;A61P9/12;A61P9/00;A61P25/00
代理公司: 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人: 马晓青
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要: 式(I)所示的vibsane型二萜衍生物及其药用盐,其制备方法,以其为有效成分的药物组合物,它们在制备治疗或预防阿兹海默症及其它神经退行性疾病药物中的应用。
搜索关键词: vibsane 型二萜 衍生物 及其 药物 组合 应用
【主权项】:
1.式(I)所示的vibsane型二萜衍生物或其药用盐, 式中小写字母a、b代表独立的双键或单键,用表示;Y为O或N原子;其中a为双键时,R2不存在,R1选自醛基、羧基、羟甲基、亚甲基卤素(-CH2X)、C1-10烷氧基、C1-10酯基、-CH2NH2/-CH2NR2,其中R为H和C1-10烷基或都为C1-10烷基;a为单键时,R2为H,R1选自醛基、羧基、羟甲基、亚甲基卤素(-CH2X)、C1-10烷氧基、C1-10酯基、-CH2NH2/-CH2NR2,其中R为H和C1-10烷基或都为C1-10烷基;R2可以是任意具亲核性基团(如,丙二酸酯、丙酮等),R1为亚甲基(CH2); b为双键时,R5和R6选自H;b为单键时,R5选自=O、-OH、卤素、C1-10烷氧基、C1-10酯基、-NH2/-NR2,其中R为H和C1-10烷基或都为C1-10烷基;R6选自-OH、卤素、C1-10烷氧基、C1-10酯基; R3选自羟基、醛基、甲酸的C1-10酯基、羟甲基、亚甲基卤素(-CH2X)、烯丙基、异戊烯基、C1-10烷氧基、C1-10酯基、-CH2NH2/-CH2NR2,其中R为H和C1-10烷基或都为C1-10烷基; R4选自羟基、醛基、卤素(F、Cl、Br)、C1-10烷氧基、C1-10酯基、-NH2/-NR2,其中R为H和C1-10烷基或都为C1-10烷基。 
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