[发明专利]稠合三环类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201410070619.X | 申请日： | 2014-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN104876941B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 王勇;丁晔;张小猛;张仓;徐信 | 申请（专利权）人： | 南京汇诚制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/147 | 分类号： | C07D491/147;C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210000 江苏南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
稠合三环类化合物及其应用。本发明提供具有生长因子受体抑制活性的通式(I)化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药，以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明的化合物对VEGFR2或FGFR1具有较好的抑制活性。 |
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| 搜索关键词： | 稠合三环类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物或其药学可接受的盐，![]()
其中：环A选自C5‑7环烷基和C5‑7杂环烷基，所述C5‑7杂环烷基的杂原子为O；X为O；L选自‑NH‑C(O)‑、‑C(O)‑NH‑、‑NH‑C(O)‑NH‑、‑NH‑C(O)‑C(Ra)(Rb)‑C(O)‑NH‑，其中Ra、Rb分别独立地选自氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、卤素，或者Ra、Rb和其连接的碳原子一起构成C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基；R1选自C1‑3烷基、C2‑4烯基、C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基，所述的C1‑3烷基、C2‑4烯基、C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基可以被一个或多个羟基、氨基、卤素、C1‑3烷基、卤代C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、卤代C1‑3烷氧基、氰基、硝基取代；R2选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、‑OH、‑NH2、硝基、卤素、CN、单C1‑6烷基氨基、双C1‑6烷基氨基、C1‑6环烷基、C1‑6杂环烷基；和R3选自氢、氧代、卤素、羟基、羧基、氨基、氰基、C1‑6烷基、硝基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基酰氨基、C1‑6烷基酰基、C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基，所述的羟基、羧基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基酰氨基、C1‑6烷基酰基、C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基可以被一个或多个卤素、羟基、羧基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基、羟基C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、单C1‑6烷基氨基、双C1‑6烷基氨基、C1‑6烷氧基酰基、单C1‑6烷基氨基酰基、双C1‑6烷基氨基酰基、C1‑6烷基酰基、C1‑6烷基酰基氧基、羧基C1‑6烷基酰基氧基、羟基C1‑6烷基酰基氧基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6杂环基磺酰基、氨基磺酰基、单C1‑6烷基氨基磺酰基、双C1‑6烷基氨基磺酰基、四氢吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻唑基、四氢噁唑基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基取代，所述的四氢吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻唑基、四氢噁唑基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基可以被一个或多个卤素、羟基、羧基、氨基、氰基取代；n选自1、2和3。
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