[发明专利]一种具有双相释药特性的非诺贝特酸胆碱盐控释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有双相释药特性的非诺贝特酸胆碱盐控释制剂及其制备方法。所述的非诺贝特酸胆碱盐控释制剂为胶囊制剂，胶囊内容物由非诺贝特酸胆碱盐的肠溶微粒和结肠溶微粒组成；且基于该制剂中药物活性成分的总重，所述的肠溶微粒中含有60wt%～85wt%的药物活性成分，所述的结肠溶微粒中含有15wt%～40wt%的药物活性成分。实验表明本发明提供的非诺贝特酸胆碱盐控释制剂具有在小肠和结肠中双相释药特性，可减小药物活性成分对患者胃壁的刺激，使得药物活性成分能够在肠道内均匀释放，获得稳定吸收，有利于提高患者服药的安全性、有效性和顺应性，具有十分显著的应用价值。

主权项

一种具有双相释药特性的非诺贝特酸胆碱盐控释制剂，为胶囊制剂，其特征在于：胶囊内容物由非诺贝特酸胆碱盐的肠溶微粒和结肠溶微粒组成；且基于该制剂中药物活性成分的总重，所述的肠溶微粒中含有60wt％～85wt％的药物活性成分，所述的结肠溶微粒中含有15wt％～40wt％的药物活性成分，所述的药物活性成分为非诺贝特酸胆碱盐；所述的肠溶微粒由10wt％～40wt％的肠溶丸芯和60wt％～90wt％的肠溶衣层组成，其中的肠溶丸芯由非诺贝特酸胆碱盐、缓释骨架基质和粘合剂组成，其中的肠溶衣层由肠溶材料、抗粘剂、增塑剂和溶剂组成；所述的结肠溶微粒由10wt％～35wt％的结肠溶丸芯和65wt％～90wt％的结肠溶衣层组成，其中的结肠溶丸芯由非诺贝特酸胆碱盐、填充剂和粘合剂组成，其中的结肠溶衣层由结肠溶材料、抗粘剂、增塑剂和溶剂组成；并且：以100重量份计的肠溶丸芯的组成处方如下：非诺贝特酸胆碱盐                  10～70重量份缓释骨架基质                      15～30重量份粘合剂                            10～60重量份；以100重量份计的肠溶衣层的组成处方如下：以100重量份计的结肠溶丸芯的组成处方如下：非诺贝特酸胆碱盐                   5～65重量份填充剂                             20～80重量份粘合剂                             5～40重量份；以100重量份计的结肠溶衣层的组成处方如下：所述的缓释骨架基质为铝硅酸钠和单硬脂酸甘油酯的混合物，所述的填充剂为微晶纤维素，所述的粘合剂为羟丙甲纤维素，所述的抗粘剂为滑石粉，所述的增塑剂为柠檬酸三乙酯，所述的溶剂为水、氨水、乙醇中的至少一种；所述的肠溶材料为甲基丙烯酸酯共聚物Eudragit L100，所述的结肠溶材料为甲基丙烯酸酯共聚物Eudragit S100。