[发明专利]呋喃-羧酸酯类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201410091181.3 申请日: 2014-03-12
公开(公告)号: CN103893164A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 张辉;潘婷;罗海华;张旭;柏川 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: A61K31/341 分类号: A61K31/341;A61P31/18
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 郑莹
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了呋喃-羧酸酯类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。使用的呋喃-羧酸酯类化合物具有如下通式:,式中,R1、R2独立选自H、C1~C4的链烃。发明人运用Rev-RRE的结合特性,证实上述通式的呋喃-羧酸酯类化合物能够抑制Rev蛋白活性,导致筛选系统中荧光素酶的表达量将下调。通过在人得原代CD4+T淋巴细胞以及多个CD4+T淋巴细胞系中进行野生型HIV-1病毒的感染实验证实,甲基3-[3-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧代丙-1-烯-1-基]呋喃-2-羧酸甲酯在SupT1细胞中的IC50为346.3nM,具有较好的抗病毒作用,为进一步的抗病毒药物研发提供的强有力的理论基础和实践基础,具有重要的研发价值和开发意义。
搜索关键词: 呋喃 羧酸 化合物 制备 hiv 病毒 药物 中的 应用
【主权项】:
1.呋喃-羧酸酯类化合物或其可接受的药用盐在制备抗HIV-1病毒药物中的应用,所述呋喃-羧酸酯类化合物具有如下通式:式中,R1、R2独立选自H、C1~C4的链烃。
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