[发明专利]3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成方法有效
| 申请号： | 201410091929.X | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN103880679A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | 张越;刘婷婷;于奕峰 | 申请（专利权）人： | 河北科技大学 |
| 主分类号： | C07C69/92 | 分类号： | C07C69/92;C07C67/313 |
| 代理公司： | 石家庄科诚专利事务所 13113 | 代理人： | 张红卫 |
| 地址： | 050018 *** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成方法，以间羟基苯乙酸为原料，分别采用三种途径合成3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸，所涉及的反应试剂和反应条件均较温和，在降低了反应危险性的同时，还降低了操作的难度。本发明适用于瑞格列奈中间体——3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 乙氧基 羰基 苯乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸的合成方法，其特征在于它以间羟基苯乙酸即化合物11为原料，采用以下途径一～三之一合成3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸即化合物4：①途径一以化合物11为原料，首先合成4-甲酰基-3-羟基苯乙酸乙酯即化合物1，后经过氧化反应合成4-乙酰乙酯基-2-羟基苯甲酸即化合物2，再经过酯化醚化反应合成3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸乙酯即化合物3，最后经过水解反应最终制得化合物4；反应方程式如式I：![]()
式I；②途径二以化合物11为原料，首先合成4-甲酰基-3-乙氧基苯乙酸乙酯即化合物5，后经过氧化反应合成4-乙酰乙酯基-2-乙氧基苯甲酸即化合物6，再经过酯化反应合成化合物3，最后经过水解反应制得化合物4；反应方程式如式II：![]()
式II；③途径三以化合物11为原料，首先经过甲酰化反应合成4-甲酰基-3-羟基苯乙酸即化合物7，后经过氧化反应合成4-羧甲基-2-羟基苯甲酸即化合物8，再经过酯化醚化反应合成化合物3，最后经过水解反应制得化合物4；反应方程式如式III：![]()
式III。
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