[发明专利]一种马西替坦中间体新的制备方法无效
| 申请号： | 201410096069.9 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN103819411A | 公开（公告）日： | 2014-05-28 |
| 发明（设计）人： | 叶丁;龚义;丁诚;王晓玲 | 申请（专利权）人： | 成都克莱蒙医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 深圳市远航专利商标事务所(普通合伙) 44276 | 代理人： | 田志远 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种马西替坦中间体新的制备方法，该中间体为N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺，包括以下步骤：将N-丙基磺酰胺和5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶加入到二甲基亚砜中，然后加入烷氧金属化合物ROM，搅拌反应后制得N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺。本发明简化了合成工艺，也无形中提高了生产效率，减少了溶剂的使用量，更加适用于在国内外推广和应用。收率比文献值高出了51%,产品纯度更高；减少了成盐步骤，提高了生产效率，减少了溶剂使用量，因此更加环保。 | ||
| 搜索关键词： | 种马 西替坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种马西替坦中间体新的制备方法，该中间体为N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺，其特征在于，包括以下步骤：将N-丙基磺酰胺和5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶加入到二甲基亚砜中，然后加入烷氧金属化合物ROM，搅拌反应后制得N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺，其化学反应式如下：![]()
其中：B2：N-丙基磺酰胺；A4：5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶；A5：N-(5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基)-N′-丙基磺酰胺。
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