[发明专利]缬恩替卡韦酸式加成盐及其制备方法

摘要

本发明公开了一种缬恩替卡韦酸式加成盐及其制备方法以及以它们为有效药物的药物混合物，先制备2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-3-甲基羟基-L-缬氨酸酯，再将它与无机酸（优选浓盐酸）或有机酸（优选马来酸）反应获得缬恩替卡韦酸式加成盐；该方法制得的缬恩替卡韦为2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-3-甲基羟基-L-缬氨酸酯的酸式加成盐具有稳定性好、水中溶解度高、抗乙肝病毒与治疗乙型肝炎效果好的特点。

主权项

1.一种缬恩替卡韦酸式加成盐，其特征是：该化合物结构式如下：其中H_aX_b表示包括硫酸或盐酸或硝酸或磷酸的无机酸，也可以是包括三氟乙酸或马来酸或甲磺酸或对甲苯磺酸的有机酸；a表示氢原子数目，取值范围1-10；b表示酸根数目，取值范围1-5；n表示无机酸或有机酸数，取值范围0.1-5。