[发明专利]一种环黄芪醇的制备方法及其用途

摘要

本发明公开了一种环黄芪醇的制备方法及其用途。环黄芪醇的制备方法是以黄芪甲苷或黄芪皂苷为原料，通过氧化、还原、水解、萃取、纯化制得高纯度的环黄芪醇。该方法操作简便、条件温和、产品质量好、收率高。环黄芪醇的用途是，在制备抗癌辅助治疗药物中的应用。以其为药物活性成分制得的抗癌辅助治疗药物，能增强抗癌药物疗效、降低抗癌药物毒性、预防和治疗抗癌药物治疗引起的白细胞降低的抗癌辅助治疗作用。

主权项

一种环黄芪醇的制备方法，包括以下步骤：A、氧化将黄芪甲苷加入溶剂配制成黄芪甲苷含量为0.001‑0.05mol/L的悬浊液；加酸调节悬浊液的pH至3‑6，向悬浊液中加入氧化剂，在5‑35℃下避光反应12‑96小时，然后加入乙二醇终止氧化，其中黄芪甲苷与氧化剂的摩尔比为1:2‑1:15；随后加碱调pH至7‑10，减压浓缩至无醇味，再经过滤或萃取得到氧化产物；B、还原将A步得到的氧化产物加入溶剂分散成溶液或悬浊液；加入的溶剂与A步的黄芪甲苷的质量比为1:0.7‑1:40；然后加入硼氢化钠或硼氢化钾作为还原剂，还原反应12‑48h后，再加入乙酸或乙酸水溶液调节反应液的pH至4‑6酸性以终止还原反应；其中还原剂与A步的黄芪甲苷的摩尔比为1:2‑1:8；C、水解向步骤B的反应液加入强酸，在10‑60℃下静置或搅拌6‑96h；加入的强酸与反应液的质量比为0.5‑3:100；D、萃取；向步骤C得到的反应液中加碱、调pH至中性，再采用与反应液等体积的乙酸乙酯萃取3‑5次，合并乙酸乙酯萃取液，减压浓缩至干，得环黄芪醇粗品。E、纯化将步骤D得到的环黄芪醇粗品使用正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、重结晶中的一种或多种方法进行纯化，即得环黄芪醇。