[发明专利]氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410102753.3 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN103910638A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 王宗德;赵玲华;肖转泉;范国荣;陈金珠;陈尚钘;王鹏 | 申请（专利权）人： | 江西农业大学 |
| 主分类号： | C07C209/12 | 分类号： | C07C209/12;C07C211/63;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 330000 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法，以及由该方法所制备的氢化诺卜基三乙基碘化铵用作人体肿瘤抑制剂的应用，该化合物对人体肿瘤细胞具有明显的抑制作用；氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法是由氢化诺卜基氯与碘化钠反应制得氢化诺卜基碘，再由氢化诺卜基碘与三乙胺反应得到氢化诺卜基三乙基碘化铵。本发明氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法所制备的氢化诺卜基三乙基碘化铵对人肺癌H460细胞、人乳腺癌MCF7细胞、人肝癌SMMC7721细胞、人胃癌MK-45细胞的半数抑制浓度IC50值分别为8.3μg/ml、13.25μg/ml、2.28μg/ml、1.27μg/ml，基本小于10μg/ml，部分达到SFDA《抗肿瘤药物药效学指导原则》的要求，表现出良好的抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 氢化 诺卜基三 乙基 碘化 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种氢化诺卜基三乙基碘化铵的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将氢化诺卜基氯与碘化钠反应，二者的摩尔比为1∶1.5，加热下反应制得氢化诺卜基碘代烷；再由氢化诺卜基碘代烷与三乙胺在乙腈中反应，二者的摩尔比为1∶1.1，70～80℃加热回流6h得到氢化诺卜基三乙基碘化铵。
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