[发明专利]一种含有季碳中心的吡咯烷酮化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201410105815.6 | 申请日： | 2014-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN103864660A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 梁福顺;赵宝中;林少虾;张昕彤 | 申请（专利权）人： | 东北师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26 |
| 代理公司： | 长春众益专利商标事务所(普通合伙) 22211 | 代理人： | 赵正 |
| 地址： | 130021 吉林省长春市*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 一种含有季碳中心的吡咯烷酮化合物的合成方法，属于医药化学技术领域，首先将化合物1-酰基-1-酰胺基环丙烷和有机胺置于无水溶剂中，加入缺电子烯烃，在一定温度下反应直至底物消失。其次，冷却反应混合物至室温，萃取，干燥，旋蒸除去溶剂。最后，将粗产品通过硅胶柱层析，得到含有季碳中心的吡咯烷酮化合物。本发明的优点是利用廉价易得的有机胺催化，实现含有季碳中心的吡咯烷酮的合成，反应成本低，操作简单，收率高，适合于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 中心 吡咯烷酮 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种含有季碳中心的吡咯烷酮化合物的合成方法，其特征包括以下步骤：（1）将化合物1-酰基-1-酰胺基环丙烷和有机胺置于无水溶剂中，搅拌下加入缺电子烯烃，在60-80 ℃条件下反应直至底物消失；（2）将反应混和物冷却至室温，萃取得有机相，干燥，旋蒸除去有机溶剂；（3）将粗产品进行硅胶柱层析，得到含有季碳中心的吡咯烷酮化合物，其结构如下：![]()
其中，R1为烷基和芳基；R2为氢和烷基；R3为烷基和芳基；吸电子基 EWG为氰基、酯基或磺酰基；所述的合成方法通过以下反应式表示：![]()
EWG为吸电子基，催化剂为有机胺； 1-酰基-1-酰胺基环丙烷、缺电子烯烃和有机胺的摩尔比为1.0:1.05―1.3:0.05―0.5。
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