[发明专利]合成特拉匹韦的中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201410106446.2 | 申请日： | 2014-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN104926831A | 公开（公告）日： | 2015-09-23 |
| 发明（设计）人： | 薛燕;王哲烽;益兵;王圣利;袁博;韩璐;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D495/10 | 分类号： | C07D495/10;C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一用于合成(1S，3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸的中间体-化合物b及其制备方法，该方法包括将化合物a与1,2-乙二硫醇在适当溶剂中、并在酸催化剂存在下反应得到化合物b；反应条件为：反应温度为10°-50°，适当溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯或四氢呋喃，酸催化剂选自甲基苯磺酸或三氟化硼乙醚；见以下反应式。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。 |
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| 搜索关键词： | 合成 特拉匹韦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
化合物b，在其结构通式中，R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1‑C4的烷基；如式![]()
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