[发明专利]长效化PEG-rExendin-4改构体偶联物的制备有效
| 申请号： | 201410108575.5 | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN104945498B | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 李静;杨子义;樊欣迎 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/18;C07K1/107 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了基因重组Exendin‑4改构体与Y型马来酰亚胺(Y‑MAL‑40K)聚乙二醇偶联而成的偶联产物制备工艺，相比未经PEG偶联修饰的rExendin‑4，在人体内血浆半衰期明显延长，偶联物较好保留了rExendin‑4生物学活性，达到减少用药次数，降低免疫原性作用，可以开发成治疗II型糖尿病的长效药物制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 长效 peg rexendin 改构体偶联物 制备 | ||
【主权项】：
1.一种rExendin‑4改构体与Y型马来酰亚胺PEG化学偶联而产生的化合物，所述的改造体为在rExendin‑4非活性区C末端突变或插入一个Cys，所述rExendin‑4的氨基酸序列为：His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser；所述的Y型马来酰亚胺PEG的结构如下：![]()
相比未经PEG偶联修饰的rExendin‑4改造体，所述化合物保留至少10％的生物学活性。
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