[发明专利]一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201410110788.1 | 申请日： | 2014-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN103864710A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 刘宁;翟连杰;王伯周;舒远杰;张丽涵;李辉;李亚南;霍欢;贾思媛;李祥志 | 申请（专利权）人： | 西安近代化学研究所 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08 |
| 代理公司： | 中国兵器工业集团公司专利中心 11011 | 代理人： | 梁勇 |
| 地址： | 710065 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物的合成方法。该方法包括以下步骤：在温度20℃～25℃搅拌下将3-氨基-4-偕二肟基呋咱、有机溶剂加入到反应瓶中，然后将烷基酮、苄基丙酮或乙酰乙酸乙酯加入到反应瓶中，在温度0℃-40℃搅拌下反应15分钟-24小时，反应完成后蒸除有机溶剂，所得产物经柱层析分离得到3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑，其中3-氨基-4-偕二肟基呋咱和酮的摩尔比为1：1～5；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃或乙腈；所述烷基酮的碳数为C3-C7。本发明合成的3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物可以进一步合成有用的医药中间体，具有潜在的医用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 甲基 取代 羟基 恶二唑 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物的合成方法，3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑化合物的结构如式Ⅰ所示：![]()
以3-氨基-4-偕二肟基呋咱为原料，其结构式如式Ⅱ所示，包括以下步骤：在温度20℃～25℃搅拌下将3-氨基-4-偕二肟基呋咱、有机溶剂加入到反应瓶中，然后将烷基酮、苄基丙酮或乙酰乙酸乙酯加入到反应瓶中，在温度0℃-40℃搅拌下反应15分钟-24小时，反应完成后蒸除有机溶剂，所得产物经柱层析分离得到3-(3-氨基呋咱-4-基)-5-甲基-5-取代-4-羟基-4H,5H-1,2,4-恶二唑，其中3-氨基-4-偕二肟基呋咱和酮的摩尔比为1：1-5；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃或乙腈；所述烷基酮的碳数为C3-C7。
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