[发明专利]含氟芳香环化合物修饰的树形高分子基因载体及其制备方法和应用

摘要

本发明提供一种如式(I)或式(I′)所示的基于含氟芳香环化合物修饰的树形高分子基因转染载体，其包括树形高分子骨架以及含氟芳香环化合物功能基团，所述含氟芳香环化合物功能基团共价连接在树形高分子表面；所述树形高分子包括聚酰胺‑胺树形高分子和聚丙烯亚胺树形高分子。本发明还提供所述基因转染载体的制备方法及其复合物作为核酸分子输送载体的应用。本发明采用全新的修饰方法和功能基团修饰树形高分子，反应简单高效，产率高，在细胞转染过程中可以达到高效转染效果，材料生产简易且成本低，转染过程对细胞产生的毒性较小，能有效且安全地将基因分子输送到细胞中，是兼具高效、低毒、价格低廉、合成简易等优点的基因转染载体。

主权项

一种基于含氟芳香环化合物修饰的树形高分子基因转染载体，其特征在于，其结构如下式(Ia’)、(Ib’)、(Ic’)、(Id’)或式(Ie’)所示，包括树形高分子骨架以及含氟芳香环化合物功能基团，所述含氟芳香环化合物功能基团共价连接在树形高分子表面；所述树形高分子表面为伯胺基团；其中，a为树形高分子表面共价连接的含氟芳香环化合物基团的数量，为1‑1024的整数；X为NH、O、CO、SO2、CCl2、CH2O、CHCl、或CH2基团；R为树形高分子，包括如式(II)所示的聚酰胺‑胺树形高分子或如式(III)所示的聚丙烯亚胺树形高分子；所述式(II)和式(III)中，M是树形高分子的核心，包括氨、乙二胺、丁二胺、己二胺、辛二胺、癸二胺、或1,12‑十二烷二胺；n是1‑10的整数；m是2‑4的整数。