[发明专利]咪达那新的制备方法无效
| 申请号： | 201410116072.2 | 申请日： | 2014-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN103880751A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | 赵世明;李玲;韩世磊 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺（1）的方法。本发明的目标产物为用于治疗膀胱过度活动症新药咪达那新。本发明设计了一条新的合成路线和制备方法，新方法操作简便，反应条件温和、易于控制，收率高、产物纯度好，不污染环境，适于工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺（I）的制备方法，![]()
包括以下步骤：（a）2-甲基咪唑（VI）与1，2-二溴乙烷（VII）在相转移催化剂及无机碱催化下生成1-（2-溴乙基）-2-甲基-1H-咪唑(V)，![]()
（b）（V）与二苯乙腈（IV）在相转移催化剂及无机碱催化下缩合生成4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈盐酸盐（II），![]()
（c）（II）通过腈基（-CN）水解反应得到咪达那新（I）。
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