[发明专利]一种斑蝥酸钠控释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种斑蝥酸钠控释制剂及其制备方法，该控释制剂为由控释斑蝥酸钠组分制成的控释微丸和速释斑蝥酸钠组分按处方比例混合制成的制剂，控释斑蝥酸钠组分中斑蝥酸钠与速释斑蝥酸钠组分中斑蝥酸钠质量比为6040～7030；其制备方法为1）按控释斑蝥酸钠组分制备软材；2）制备含药微丸；3）包衣制备控释微丸；4）将控释微丸与速释组分混合制成斑蝥酸钠控释制剂。与现有技术相比本发明的控释制剂能减少服药次数、维持血药浓度平稳、延长有效抗肿瘤维持时间、降低副作用、快速达到长效血药浓度，使用安全、疗效优于普通的制剂。

主权项

一种斑蝥酸钠控释制剂，其特征是：该控释制剂为由控释斑蝥酸钠组分制成的控释微丸和速释斑蝥酸钠组分按处方比例混合制成：所述控释斑蝥酸钠组分中斑蝥酸钠与速释剂组分中斑蝥酸钠质量比为60:40～70:30；上述控释斑蝥酸钠组分按质量百分比计，斑蝥酸钠为0.5％～1.0％、填充剂为49.0％～90.0％、隔离层包衣材料为2.0％～6.0％、控释包衣材料为5.5％～8.0％、致孔剂为0％～20.0％、增塑剂为0％～10.0％、抗粘剂为2.0％～6.0％；上述速释斑蝥酸钠组分按质量百分比计，斑蝥酸钠为0.4％～0.8％、填充剂为89.4％～94.4％、崩解剂为5.0％～9.0％、润滑剂为0.2％～0.8％；所述控释斑蝥酸钠组分中填充剂为微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、蔗糖、甘露醇中的一种或一种以上的混合；致孔剂为乳糖、聚乙二醇、聚维酮中的一种或一种以上混合；增塑剂为柠檬酸三乙酯、三醋酸甘油酯中的一种或一种以上混合；抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯中的一种或一种以上混合；所述控释斑蝥酸钠组分中隔离层包衣材料为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或一种以上的混合；控释包衣材料为聚丙烯酸树脂、苏丽斯中的一种或一种以上混合；所述速释斑蝥酸钠组分中填充剂为预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙中的一种或一种以上混合；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、微粉硅胶中的一种或一种以上混合；润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉中的一种或一种以上混合。