[发明专利]一种利拉鲁肽的固相合成方法有效
| 申请号： | 201410125860.8 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103864918A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 冷国庆;余荣熹;王艳;王浩;迟帅;刘宇帅;田辉;张琪;李迎新;肖明辉;李喜全;赵民喜;苏宏健 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨吉象隆生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 孟旭;王为 |
| 地址： | 150025 黑龙江省哈*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利拉鲁肽的固相合成方法，包括步骤如下：1）先合成第1至第10氨基酸片段3、第11至第19氨基酸片段2、第20至第31氨基酸片段1，其中第20位上赖氨酸采用的是Fmoc-Lys(Mtt)-OH，第1位上组氨酸采用的是Boc-His(Trt)-OH；2）用液相合成法合成pal-Glu(OH)-Otbu；3）用5%TFA选择性脱除第20位赖氨酸上的Mtt保护基，将pal-Glu(OH)-Otbu与第20位赖氨酸的侧链相连接得到片段4；4）依次将片段2、片段3与片段4相连，得到利拉鲁肽全保护的肽树脂；5）通过裂解、纯化、冻干，得到利拉鲁肽精品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利拉鲁肽 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种利拉鲁肽的固相合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1、按照利拉鲁肽主链N端至C端的氨基酸顺序，先合成第1至第10氨基酸片段3，第11至第19氨基酸片段2，第20至第31氨基酸片段1，共3个片段，其中第20位上赖氨酸采用的是Fmoc‑Lys(Mtt)‑OH，第1位上组氨酸采用的是Boc‑His(Trt)‑OH；步骤2、用液相合成法合成pal‑Glu(OH)‑Otbu；步骤3、用5%TFA选择性脱除第20位赖氨酸上的Mtt保护基，将pal‑Glu(OH)‑Otbu与片段1上第20位赖氨酸相连接得到片段4；步骤4、依次将片段2、片段3与片段4相连，得到利拉鲁肽全保护的肽树脂；步骤5、通过裂解、纯化、冻干，得到利拉鲁肽精品。
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