[发明专利](1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺·D‑扁桃酸盐的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410139006.7 申请日: 2014-04-09
公开(公告)号: CN104974017B 公开(公告)日: 2017-11-17
发明(设计)人: 张福利;徐建国;何晓清;吴泰志;顾红蕾 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07C33/46 分类号: C07C33/46;C07C29/143;C07C211/40;C07C209/58;C07C59/50;C07C51/41
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司31100 代理人: 张睿
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺·D‑扁桃酸盐的制备方法,所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物,经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物,再与D‑扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷‑四氢呋喃或硼烷‑N,N‑二乙基苯胺。
搜索关键词: 苯基 环丙胺 扁桃 制备 方法
【主权项】:
一种结构如式Ⅴ所示的化合物的制备方法,所述方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物,其特征在于,所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的还原剂为硼烷‑四氢呋喃;结构如式Ⅵ所示的化合物与催化剂和还原剂的投料摩尔比为1:0.2‑0.4:1.0;所述反应的温度为0‑30℃;所述反应的时间为10‑100分钟。
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