[发明专利]一种高通量筛选CYP450酶抑制药物的试剂盒及其研究方法

摘要

本发明涉及一种高通量筛选CYP450酶抑制药物的试剂盒及其研究方法，属于药物安全评价领域。试剂盒盒体内包括：NADPH再生系统，0.1M磷酸盐缓冲液，六种混合探针底物；六种混合探针底物的代谢产物；20mg/ml小鼠、大鼠、狗或猴的肝微粒体。通过将NADPH再生系统、六种酶底物和不同浓度的药物相混合，再与小鼠、大鼠、狗或猴的肝微粒体共孵育于37℃水浴中，LC-MS/MS检测六种代谢产物的量来判断药物对CYP450酶活性的抑制作用，计算IC₅₀值。本试剂盒具有简单、准确、稳定和方便的优点，具有广阔的应用前景。

主权项

一种高通量筛选CYP450酶抑制药物的试剂盒，其组成为：NADPH再生系统；0.1mol/L磷酸盐缓冲液；混合探针底物；混合探针底物的代谢产物；肝微粒体；所述六种混合探针底物为：非那西丁（5mmol/L），咪达唑仑（250μmol/L），甲苯磺丁脲（12mmol/L），右美沙芬（500μmol/L），安非他酮（2.5mmol/L），美芬妥英（5mmol/L）；所述六种混合探针底物的代谢产物：扑热息痛（1μg/ml），1‑羟基咪达唑仑（1μg/ml），4‑羟基甲苯磺丁脲（1μg/ml），右啡烷（1μg/ml），羟基安非他酮（1μg/ml），4‑羟基美芬妥英（1μg/ml）。