[发明专利]一种可视化含TEMPO聚炔衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201410154804.7 | 申请日： | 2014-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN103897118A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 许乙凯;刘瑞源;严承功;黄丽霞 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C08F290/06 | 分类号： | C08F290/06;C08F226/02;C08F8/14;A61K49/00;A61K49/12 |
| 代理公司： | 广州市天河庐阳专利事务所 44244 | 代理人： | 胡济元 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种可视化含TEMPO聚炔衍生物的制备方法，该制备方法由以下步骤组成，首先将丙炔胺和丁二酸酐在无水二氯甲烷中反应得到N-丙炔基-4-氨基-4-氧代丁酸；将N-丙炔基-4-氨基-4-氧代丁酸和4-羟基-2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物进行酯化反应得到含TEMPO的丙炔胺衍生物；将N-丙炔基-4-氨基-4-氧代丁酸和分子量为2000的聚乙二醇进行酯化反应得到含PEG2K的丙炔胺衍生物；然后将含TEMPO的丙炔胺衍生物和含PEG2K的丙炔胺衍生物在40℃下反应12～24h，得到含TEMPO聚炔衍生物；最后将5(6)-羧基荧光素和含TEMPO聚炔衍生物进行酯化反应得到可视化含TEMPO聚炔衍生物。本发明制备的可视化含TEMPO聚炔衍生物具有低细胞毒性，良好的细胞穿透性，可以MRI和荧光显像，应用为MRI对比剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 可视化 tempo 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种可视化含TEMPO聚炔衍生物的制备方法，由以下步骤组成：（1）将1摩尔量的丙炔胺和1摩尔量的丁二酸酐在适量无水二氯甲烷中反应得到N‑丙炔基‑4‑氨基‑4‑氧代丁酸；将1摩尔量的N‑丙炔基‑4‑氨基‑4‑氧代丁酸和1摩尔量的4‑羟基‑2，2，6，6‑四甲基哌啶氧化物在适量二氯甲烷中进行酯化反应得到含TEMPO的丙炔胺衍生物；将1摩尔量的N‑丙炔基‑4‑氨基‑4‑氧代丁酸和1摩尔量的分子量为2000的聚乙二醇在适量二氯甲烷中进行酯化反应得到含PEG2K的丙炔胺衍生物；（2）将1摩尔量的含PEG2K的丙炔胺衍生物，0.5～2摩尔量的含TEMPO的丙炔胺衍生物和适量[Rh(nbd)Cl]2，在适量N,N‑二甲基甲酰胺或者四氢呋喃中，40℃下反应12～24h，得到含TEMPO聚炔衍生物；(3)将重量比为5～50：100的5(6)‑羧基荧光素和含TEMPO聚炔衍生物在适量N,N‑二甲基甲酰胺或者DMSO中进行酯化反应得到可视化含TEMPO聚炔衍生物。
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